药物半衰期是什么意思

导读: 药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,也可以简写为“t1/2”,指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减少到二分之一所花费的时间。在某种特定剂量范围中大部分药物

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药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,也可以简写为“t1/2”,指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减少到二分之一所花费的时间。在某种特定剂量范围中大部分药物消除速度为一级,所以能够利用K(消除速率常数)来计算t1/2,也就是t1/2=0.693/K。药物与药物之间的药物半衰期差别很大,比如说洋地黄毒苷的药物半衰期是9d、青霉素的药物半衰期是30min;结构相似药物以及同一种族药物,也会出现差别较大的药物半衰期

药物半衰期的计算

药物半衰期(t1/2表示)的计算公式为:t1/2=0.693/k,其中k为消除速度常数。只要求得某一药的K值,即可按上式计算出该药物的体内半衰期。例如某药服用2小时后的血药浓度为25ug%,5小时后血药浓度为19ug%,则该药物的消除速率常数K=(Inco-Inc)/t=(In25-In19)/(5-2)=0.091h。该药物的半衰期t1/2=0.693/k=7.6小时。知道药物半衰期后,就可以适当参考半衰期的长短指导临床用药。如庆大霉素在正常人的半衰期为1.798±0.419小时。通过计算合理药用剂量方案,对于肾功能基本正常的人,应按需肌注,这样即使药物在血中保持有效治疗浓度,也不会发生严重副反应,达到最好治疗效果。

药物半衰期的作用

药物半衰期能够指导合理配伍

在临床上可以利用药物半衰期对药物间配伍进行合理指导,比如说三磺合剂(小儿用)因为共包含三种半衰期不同的磺胺,如果儿童多次服药,很容易导致儿童出现毒副反应,由于副作用大现已淘汰;又比如说TMP药物半衰期一般在10h左右,半衰期时间近似于磺胺甲恶唑(SMZ),再加上TMP与SMZ药物血药浓度、吸收以及排泄高峰到达时间和药物半衰期时间保持一致[3-4],所以可将这二者联合应用,以提高疗效。

药物半衰期能够确定给药间隔

现在临床医学一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。根据临床经验大多数药物给药间隔时间一般是药物半衰期,但也有例外,像洋地黄类以及地高辛类药物由于治疗剂量以及中毒剂量间隔非常狭窄,给药间隔时间需略小于t1/2。如果药物半衰期比较短,而且治疗指数小,像去甲肾上腺素给药方法一定要选择静脉滴注方法,又比如青霉素G类药物由于半衰期一般为30min~1h,没有毒性,所以能够大剂量给药或者是给药间隔可以稍微超过半衰期间隔,这样能够达到更好疗效。

影响药物半衰期的因素

对于心脏疾患的影响

患有充血性心衰或者是心肌梗死的患者其血流动力学往往会出现或多或少改变,导致脏器内或者是某些部位血流减少,进而导致一些药物不能消除。

对于肝功能疾病的影响

对患有肝病的患者进行用药,往往会导致药物出现一级消除,并导致K值改变。这是由于肝脏处含有微粒体酶,这种酶能够帮助需要在肝脏处发生代谢的药物分解,如果肝脏出现病变,则会导致多种药酶活性下降,所以在血浆中药物半衰期会出现明显延长,这时如果还是按照常规给药方式,就会导致药物在患者体内慢慢蓄积,提高患者出现药物毒性反应概率。与此同时,肝炎活动期患者往往会出现人血白蛋白浓度减少这一问题,而白蛋白浓度减少则会导致白蛋白和药物之间结合力减小,进而导致血药浓度上升,所以肝功能不良的患者,在使用氨茶碱、氨苄西林、安定、异烟肼、氯霉素或者是林可霉素等需要通过肝脏代谢的药物时,需适当减量或者是禁用。

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