结直肠癌三线治疗利器在手，全新血管靶向药物呋喹替尼重磅上市
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由礼来与和记黄埔医药共同研制开发的抗癌新药呋喹替尼（爱优特®）2019 年 9 月获得国家药品监督管理局批准上市。这是中国首个上市的 1.1 类创新药，通过今年我国最新发布的优先审评审批程序获准上市；也是首个由中国本土药企自主研发、在中国本土患者中启动临床研究，并且由中国本土研究者共同合作开发出的抗癌靶向药；同时也是首个临床研究登上国际权威期刊《美国医学会杂志》（JAMA）的国产抗肿瘤新药。
在近日召开的呋喹替尼上市会上，来自内蒙古自治区人民医院肿瘤内科主任张翠英教授、中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任邢镨元教授，从多方面介绍了结直肠癌诊疗防治工作进展与呋喹替尼在结直肠癌临床治疗方面的优势。
专家简介
张翠英 教授
硕士研究生导师 内蒙古自治区人民医院肿瘤内科主任，内蒙古自治区医院肿瘤中心副主任、肿瘤研究所副所长、草原英才，学术兼职担任中国临床治疗肿瘤学 CSCO 理事、内蒙古自治区医学会肿瘤内科学分会主任委员、内蒙古自治区医师协会结直肠癌学会主任委员、内蒙古医学会靶向治疗专业委员会副主任委员、中国老年学学会老年肿瘤专业委员会委员等。
专家简介
邢镨元 教授
北京协和医学院肿瘤学博士 中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任医师，硕士研究生导师，学术兼职担任中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会青委会副主任委员、北京肿瘤防治研究会转化医学分会副主任委员、中国老年学会肿瘤专业委员会靶向治疗分会常务委员、中国医药教育协会头颈肿瘤专业委员会常务委员、中国女医师协会肿瘤专业委员会委员等，参加四十余项国内、国际抗肿瘤新药临床试验，参与十二五、十三五国家科技重大专项创新药物研究开发技术平台建设、国家自然科学基金、首都临床特色应用研究等多项国家级、省部级科研攻关项目。
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晚期结直肠癌三线治疗
未被满足的临床需求
结直肠癌是全球高发恶性肿瘤，我国也不例外。张翠英教授介绍，据 2019 年我国国家癌症中心的最新数据，结直肠癌在我国恶性肿瘤的发病率和死亡率均居前五位，年新发病例约 36.7 万，死亡病例约为 19.1 万，且发病率还在逐年增加。
邢镨元教授指出，结肠癌，尤其是右半结肠癌，早期症状并不突出。早期仅有一些轻微症状，如腹痛、大便习惯改变等，加上因科普宣传不足，公众对结直肠癌了解不多，且尚未养成定期体检的习惯，或仅仅做了大便常规检查，尚不足以发现早期结肠癌，因此，很多早期病例被忽视，一旦确诊，半数病例已经到了晚期。她呼吁，要不断加强科普宣传，同时，建议有结直肠癌肿瘤家族史者、家族性腺瘤性息肉病、慢性溃疡性结肠炎等高风险人群等应定期复查肠镜。
邢镨元教授强调，目前结直肠癌已有标准的一线和二线治疗方案，但是一旦进入三线治疗阶段，此时患者的体力状况很差，大多已经很难接受高强度或者高毒性的药物治疗，即便此时药物的有效率非常高，但从安全性和耐受性角度，也鲜有合适的药物以供选择。她强调说，随着基础研究的深入，未来可能会找到能够改变结直肠癌患者在肿瘤增殖这一分子生物学层面的靶标，研发出相应的药物。这是结直肠癌临床和基础研究共同面临的一大挑战。
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呋喹替尼问世
提供安全高效的三线治疗选择
靶向血管细胞内皮生长因子受体（VEGFR）小分子抑制剂呋喹替尼的问世，为进入三线治疗的结直肠癌患者带来了福音。张翠英教授从机制方面对呋喹替尼做了介绍。呋喹替尼的核心机制是抗血管生成治疗。众所周知，肿瘤的生长离不开血管生成，血管生成给肿瘤组织输送营养物质和生存增殖所需的重要的因子和分子。呋喹替尼是一个高选择性的小分子抗血管生成靶向治疗药物，可阻断血管内皮生长因子受体 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3，其中最重要的是阻断了能够促进血管生成的 VEGFR2，使血管正常化。临床前研究显示，呋喹替尼对 VEGFR 激酶活性、细胞中 VEGFR2 与 VEGFR3 磷酸化、内皮细胞增殖及管腔形成、鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管形成、小鼠体内 VEGFR2 与 VEGFR3 磷酸化、肿瘤血管生成均具有抑制作用，从而抑制肿瘤生长。
此外，张翠英教授重点还介绍了呋喹替尼的 III 期临床研究 FRESCO 的成果。FRESCO 研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心 III 期临床研究，共纳入 416 例晚期转移性结直肠癌患者，结果显示，呋喹替尼治疗组患者的中位总生存期（mOS）为 9.3 个月，较安慰剂组延长 2.7 个月，患者死亡风险降低 35%；呋喹替尼组患者的中位无进展生存期（mPFS）显著延长，由安慰剂组的 1.8 个月延长至 3.7 个月，疾病复发风险降低 74% 。呋喹替尼组的客观有效率也显著提高。她着重强调，呋喹替尼的副作用在可控范围，少见 3～4 级的副作用。
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呋喹替尼带给中国结直肠癌治疗的变革
呋喹替尼已经在我国全面上市，用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌患者。
张翠英教授指出，在呋喹替尼之前，结直肠癌三线治疗领域一药难求，率先进入中国三线治疗市场的小分子抗血管生成药物，在中国患者临床应用的效果并不理想，而且副作用比较大，限制了它的应用。邢镨元教授也指出，进入三线治疗的患者一般体力状况非常差，因此对药物的安全性要求更高。研究表明呋喹替尼的不良反应很低，在提供生存获益的同时，还确保了患者的生活质量，也为患者寻求更新的治疗提供了机会。
邢镨元教授展望未来指出，近年国家医保的政策力度非常大，很多为患者带来很好生存获益的抗肿瘤新药进入基本医疗保险。相信在未来，或许就在明年，呋喹替尼可望进入国家医保目录的，可以降低患者负担，使更多的患者能够从呋喹替尼获益。
晚期结直肠癌治疗仍是摆在临床医生面前的重大挑战之一。呋喹替尼的问世，为中国乃至全球患者获得更多生存机会提供了可能。张翠英教授最后感慨道：「呋喹替尼为患者带来了福音，希望呋喹替尼能够帮助更多的晚期结直肠癌患者，改善患者生活质量，使患者活得更长，活得更好」。邢镨元教授也深情寄语：「希望越来越多的像呋喹替尼这样的高效低毒的抗癌药物进入临床，让医生和患者有更多的选择，给患者带来更多的生存希望。把癌症肿瘤科学管理的如同高血压、糖尿病等慢性病一般，而不是谈癌色变」。
据悉，近日，呋喹替尼首批处方已经在上海，广州，杭州、北京等区域陆续开出。与此同时，「为爱而行」爱优特®（呋喹替尼胶囊）患者关爱项目平台（CSP）也即将上线，这是专为使用呋喹替尼的晚期结直肠癌患者打造的全方位一站式用药服务平台，可为患者提供便捷购药、赠药申请、用药咨询、患者活动等服务。
有确切的疗效，有临床医生的认可，有专属的用药服务平台，相信呋喹替尼会很快为广大的结直肠患者带来切实的获益。
题图
责任编辑：韩帅、赵夕玥
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